Исследование выявило потенциальный подход к пероральной доставке лекарств с использованием принципов «Качество за счет дизайна» (QbD) для улучшения лечения дивертикулита, вызванного заболеванием толстой кишки.
В исследовании сообщалось о подходе к оптимизации систем доставки метронидазола в толстую кишку с целью повышения их потенциальной эффективности при лечении дивертикулита.
Исследователи разработали матричные таблетки метронидазола пролонгированного действия, покрытые оболочкой толстой кишки, используя подход «Качество за счет дизайна» (QbD).
Аревало-Перес и др. отметили, что метронидазол является синтетическим нитроимидазолом и обладает активностью в отношении анаэробных бактерий. Максимизация высвобождения метронидазола в толстую кишку «имеет решающее значение для эффективного лечения дивертикулита, предотвращения системной абсорбции и связанных с ней потенциальных побочных эффектов», объяснили они.
Целесообразность разработки системы доставки препарата метронидазола для предотвращения «высокого преждевременного высвобождения лекарства в верхних отделах желудочно-кишечного тракта» [tract] и достигать максимальных концентраций лекарственного средства при [diverticulitis] очаг заражения».
Для изученных таблеток в качестве производственных процессов использовали прямое прессование и покрытие таблеток. В статье сообщается, что во время последнего процесса ядро таблетки было покрыто функциональным полимерным слоем для контроля высвобождения лекарства «либо в зависимости от pH, либо в зависимости от времени».
Согласно статье, основными гидрофильными полимерами являются гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ) и хитозан (СН).
Результаты исследования метронидазола
Результаты показали, что такие факторы, как «соотношение HPMC/хитозан, время смешивания, полимер покрытия и увеличение веса покрытия», оказали значительное влияние на высвобождение лекарственного средства.
Метод QbD, примененный в исследовании, является надежным инструментом для разработки лекарственных форм с контролируемым высвобождением для перорального применения, таких как препараты с высвобождением в толстой кишке».
По данным, «партии с увеличением массы на 10% и различными классами вязкости ГПМЦ и полимерами покрытия [attained] ~50% выброса препарата за 24 года [hours]».
И наоборот, медленное высвобождение метронидазола происходило в партиях «с увеличением веса на 20 процентов, либо с высокими пропорциями ГПМЦ и коротким временем смешивания, либо с низкими пропорциями ГПМЦ и коротким временем смешивания. Более длительным временем смешивания», сообщается в документе.
Аревало-Перес и др. пришли к выводу, что метод QbD, примененный в исследовании, посвященном дивертикулиту, является надежным инструментом для разработки лекарственных форм с контролируемым высвобождением для перорального применения, таких как препараты для высвобождения в толстой кишке.
Данная предварительная статья предназначена для публикации в Европейский журнал фармацевтических наук.
Связанные темы
Анализ данных, системы доставки лекарств, разработка лекарств, производство лекарств, рецептура, отраслевые знания, ингредиенты, производство, обеспечение/контроль качества, качество по дизайну (QbD), терапия
